Описание исследования
Зонисамид – противоэпилептический препарат, производное бензизоксазола. Механизм действия
зонисамида полностью не изучен, но, вероятно, связан с блокадой потенциал-зависимых
натриевых и кальциевых каналов, что приводит к понижению степени синхронизированного
нейронного возбуждения, и вследствие этого – блокаде развития приступов и предотвращению
дальнейшего распространения эпилептической активности. Зонисамид также снижает активность
нейронов посредством взаимодействия с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и повышения ее
концентрации на уровне синапсов. Слабо угнетает карбоангидразу. Используется при лечении
парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации.
Фармакокинетика зонисамида
После приема внутрь зонисамид почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта,
максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2-5 часов, биодоступность около
100%. Пища может замедлять достижение максимальной концентрации, но не влияет на
биодоступность. Равновесное состояние достигается в течение 13 дней. Связывание с белками
плазмы составляет 40-50%, кроме того, связывается с эритроцитами. Метаболизируется
зонисамид преимущественно при участии изофермента CYP3A4. Метаболиты и неизмененный
зонисамид выводятся преимущественно почками (около 15-30% выводится в неизмененном
виде). Период полувыведения Т1/2 у взрослых составляет 50-70 часов.
Побочные эффекты зонисамида
Наиболее частые побочные эффекты зонисамида – атаксия, сонливость, ажитация,
раздражительность, анорексия.
С какой целью выполняют исследование
Оценка уровня зонисамида в сыворотке крови может быть полезна в различных клинических
ситуациях – недостаточный ответ на терапию, побочные эффекты при стандартной
терапевтической дозировке, проверка соблюдения назначенной терапии.
Лекарственные взаимодействия зонисамида, которые могут вести к изменению его концентрации
в крови
Зонисамид связан лишь с несколькими лекарственными взаимодействиями, обусловленными
индукцией метаболизма. Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон и рисперидон
усиливают выведение зонисамида и снижают его концентрацию в плазме крови.
