Описание исследования
Перампанел – противоэпилептическое средство, первый в своем классе селективный
неконкурентный антагонист ионотропных АМРА рецепторов глутамата (основного
возбуждающего медиатора в центральной нервной системе) на постсинаптических нейронах.
Механизм действия ведет к подавлению быстрой глутаматэргической передачи импульсов.
Перампанел используют в качестве дополнительной терапии для лечения парциальных приступов
у пациентов с вторичной генерализацией или без нее; в составе дополнительной терапии для
лечения первично-генерализованных тонико-клонических приступов у пациентов с
идиопатической генерализованной эпилепсией.
Фармакокинетика перампанела
После приема внутрь перампанел быстро всасывается с максимальной концентрацией Tmax через
0,5-2,5 часа и биодоступностью 100%. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат
подвергается интенсивному метаболизму в печени, преимущественно с участием CYP3A4, до
разных метаболитов. Период полувыведения у взрослых 48 часов. Метаболиты выводятся с калом
и мочой.
Побочные эффекты перампанела
Наиболее часто встречающиеся нежелательные эффекты при применении перампанела –
головокружение, сонливость. Возможны раздражительность, агрессивность, беспокойство,
нарушения равновесия, проблемы со сном, тошнота усталость, слабость, некоторое повышение
риска суицидального мышления.
С какой целью выполняют исследование
Оценка уровня препарата в сыворотке крови может быть полезна, если пациент показывает
слабый ответ на терапию или отмечаются нежелательные реакции, особенно при применении
перампанела в сочетании с другими противосудорожными препаратами.
Лекарственные взаимодействия перампанела, которые могут вести к изменению его
концентрации в крови
Лекарственные препараты с умеренным и значительным ингибирующим эффектом на фермент
CYP3A4 (в т. ч. карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, примидон, топирамат) могут приводить к
снижению концентрации перампанела в плазме вследствие повышения его клиренса.
