Описание исследования
Бриварацетам – противосудорожный препарат, используемый в терапии парциальных
судорожных припадков. Основным механизмом противосудорожного эффекта бриварацетама
считают его селективное связывание в мозге с белком синаптических везикул 2А (SV2A). Точная
роль SV2A изучена недостаточно, но показано, что он модулирует экзоцитоз нейромедиаторов.
Бриварацетам структурно сходен с леветирацетамом, но сравнительно с ним обладает более
высокой афинностью к SV2A.
Фармакокинетика бриварацетама
Бриварацетам быстро и полностью всасывается после приема внутрь, независимо от приема
пищи, с максимальной концентрацией Тmax примерно через 0,5-1,0 часа. Биодоступность
составляет около 100%, фармакокинетика линейная, пропорциональная дозе, связывание с
белками плазмы небольшое. Благодаря липофильности легко проникает через клеточные
мембраны. Препарат экстенсивно метаболизируется печенью различными метаболическими
путями. Выведение осуществляется преимущественно почками – более 95% дозы, включая
метаболиты, выводится почками в течение 72 часов после приема. Т1/2 составляет примерно 9
часов.
Побочные эффекты бриварацетама
Наиболее часто отмечаемые побочные эффекты при применении бриварацетама у взрослых –
сонливость, утомляемость, головокружение.
С какой целью выполняют исследование
Бриварацетам имеет узкий терапевтический индекс, скорость его элиминации может
индивидуально варьировать. Оценку концентрации бриварацетама в крови используют для
индивидуального подбора дозы в целях достижения оптимальной концентрации препарата в
крови, ассоциированной с максимальной вероятностью ответа на лечение и низким риском
неблагоприятных побочных реакций и токсичности.
Лекарственные взаимодействия бриварацетама, которые могут вести к изменению его
концентрации в крови
Возможно повышение концентрации бриварацетама в крови при его комбинировании с
мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (флуконазолом, флувоксамином).
Концентрация бриварацетама в плазме крови снижается при его совместном применении с
противоэпилептическими препаратами, являющимися мощными индукторами ферментов
(карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином). Одновременное применение с мощным
индуктором фермента рифампицином сопровождалось снижением значения экспозиции
бриварацетама на 45%. Другие мощные индукторы ферментов (такие, как зверобой
продырявленный) также могут снижать системную экспозицию бриварацетама.
