Описание исследования
Сультиам – противоэлептическое средство, производное сульфонамида, относится к группе
антиконвульсантов второго поколения. Наиболее известный механизм его действия связан с
ингибированием экспрессируемой центральными нейронами карбангидразы (изоэнзим II) –
фермента, участвующего в регуляции рН путем катализа перехода СО2 и воды в Н+ и НСО3-.
Закисление внеклеточной жидкости (рост концентрации протонов) ведет к ингибированию
ионных потоков, связанных с функционированием NMDA-рецепторов, а также кальциевых
потоков через потенциал-зависимые каналы, что приводит к редукции возбуждения нейронов,
угнетению моторных центров, повышению судорожного порога.
Фармакоконетика сультиама
После перорального приема сультиам быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-
кишечном тракте с максимальной концентрацией в крови через 1-5 часов. В плазме крови около
20% препарата связано с белками плазмы. Подвергается умеренному метаболизму в печени
(метаболиты неизвестны), выводится почками (80-90%) с периодом полувыведения у детей Т1/2
5-7 часов.
Побочные эффекты сультиама
Центральная нервная система (ЦНС): возможны нарушения сна, эмоциональная лабильность,
головокружение, головная боль, в отдельных случаях – нарушение поведения, тревожность,
беспокойство, галлюцинации, суицидальные мысли, более частые или более тяжелые судороги,
слюнотечение, сонливость.
Сердечно-сосудистая система: дискомфорт в груди, тахикардия, лабильность артериального
давления.
Пищеварительная система: могут отмечаться боли в области живота, диарея, тошнота, отсутствие
аппетита. Мочеполовая система: повышение риска мочекаменной болезни.
В редких случаях возможны аллергические реакции.
Лекарственные взаимодействия сультиама
При одновременном применении с карбамазепином концентрация сультиама в крови снижается.
Одновременное применение с лекарственными веществами, угнетающими ЦНС, ведет к
усилению угнетающего действия сультиама на ЦНС. Одновременное применение с фенитоином
ведет к значительному повышению уровня фенитоина в крови. Одновременное применение с
ламотриджином может приводить к повышению уровня ламотриджина в крови. При
одновременном приеме с галоперидолом происходит уменьшение концентрации галоперидола в
плазме крови.
С какой целью выполняют исследование
Оценка терапевтического эффекта и оптимальной индивидуальной дозировки
противоэпилептических препаратов только на основании клинических данных в большинстве
случаев затруднена, поскольку лечение этими препаратами носит профилактический характер, а
приступы возникают нерегулярно. Возможны индивидуальные особенности фармакокинетики
лекарственного препарата. Терапевтический мониторинг концентрации препарата в крови
помогает определить индивидуальную дозу для достижения оптимального контроля приступов с
минимальными побочными эффектами.
Что может повлиять на результат исследования
Прием алкоголя может изменить и непредвиденным образом усилить действие лекарства.
Заболевания печени и почек могут повлиять на метаболизм и фармакокинетику сультиама.
