Описание исследования
Вигабатрин – противоэпилептический препарат, механизм действия которого связан с
селективным и необратимым ингибированием фермента ГАМК-аминотрансферазы, что ведет к
подавлению распада ГАМК – гамма-аминомасляной кислоты, важнейшего тормозного медиатора
центральной нервной системы. В результате происходит повышение концентрации ГАМК в
синапсах и, тем самым, увеличение ее тормозных эффектов и подавление повышенной
возбудимости нейронов, лежащей в основе возникновения и распространения эпилептических
судорог. Вигабатрин – структурный аналог ГАМК, но не связывается с ее рецепторами.
Фармакокинетика вигабатрина
После приема внутрь вигабатрин быстро всасывается с максимальной концентрацией Тmax через
1-2 часа, биодоступность составляет 60-80%, связывание препарата с белками плазмы около 17%.
Вигабатрин не подвергается метаболизму и выводится из организма почками с периодом
полувыведения Т1/2 около 5-8 часов у взрослых.
Однако, поскольку он является необратимым ингибитором ГАМК-аминотрансферазы,
фармакологический эффект вигабатрина длится дольше, чем предполагалось бы из его периода
полувыведения. Концентрация ГАМК может нарастать и некоторое время после элиминации
вигабатрина из плазмы крови, так как ее метаболизм зависит от ресинтеза ГАМК-
аминотрансферазы.
Побочные эффекты вигабатрина
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, раздражительность,
агрессивность, психотические нарушения; редко – головные боли, нистагм, тремор, парестезии,
нарушение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, нарушения поля
зрения; в единичных случаях – повышение частоты развития эпилептических припадков, включая
эпилептический статус.
Лекарственные взаимодействия вигабатрина, которые могут вести к изменению его концентрации
в крови
За исключением фелбамата, который повышает его элиминацию, вигабатрин не является
объектом лекарственных взаимодействий.
С какой целью выполняют исследование
В связи с указанными выше особенностями механизма действия вигабатина, клинический эффект
этого препарата может не коррелировать с его концентрацией в сыворотке, поэтому
лекарственный мониторинг терапии этим препаратом обычно не считают достаточно
информативным. Но он может быть полезным применительно пациентов с патологией почек, а
также для проверки приверженности терапии, при подозрении на нарушения всасывания или в случаях предполагаемой передозировки.
